PEG用于前体药物的研究及PEG衍生物

2017-5-12 15:24:16      点击:

PEG用于前体药物的研究及PEG衍生物




为改善药物的水溶性和稳定性,延长半衰期,以提高其生物利用度并减少可能产生的不良反应,对药物进行结构上的高分子化学修饰是目前药剂学的重要研究方向之一。无毒且具有良好水溶性和生物相溶性的聚乙二醇被广泛地用作药物的高分子载体,对药物进行修饰制备聚乙二醇前药。结合相关研究,对聚乙二醇前药的研究进展进行综述。
 

目前对已有药物进行结构修饰的主要方法之一是将其与其他分子结合制成前药。前药是指具有药理活性的药物与某种化学基团、片段或分子(载体)经共价键连接形成暂时性键合或永久性键合的化合物。所形成的这种新化学实体(前药)本身没有活性,进入人体后,经酶促或非酶促反应会释放出活性原药,从而产生药效。合理的前药可以增加活性药物在体内的水溶性和代谢的稳定性,酶促或非酶促反应需要时间,因此会延长药物的作用时间,同时可以借助于前药载体使药物在某些特定靶组织中定位,减少副作用,提高药物作用的选择性及疗效。
 
目前药物的聚乙二醇结构修饰即PEG化,是通过共价键将聚乙二醇连接到包括蛋白质、
多肽以及小分子有机药物上
 
 
早期的PEG修饰主要集中在蛋白质和多肽化合物上。1977年,第一次将聚乙二醇衍生物甲氧基聚乙二醇(mpeg)连接到蛋白质上,获得疗效明显优于原有蛋白质的效果。mpeg因为只具有一个端羟基,与PEG相比反应更简单。据介绍,研究人员首次在蛋白质药物的结构上进行了PEG修饰,使蛋白质药物给药后的稳定性得到了极大的提高。至今一些修饰的蛋白质药物已经应用于临床,如PEG-非格司亭、PEG-干扰素α-2B等。近些年关于PEG的研究更多地体现在对小分子药物的改造方面,如对天然产物以及抗癌有机药物分子的结构修饰改造。小分子药物尤其是抗肿瘤药物普遍存在水溶性差、半衰期短、组织分布靶向性差和毒性大等缺陷,这些药物临床应用时副作用大,不仅增加了病人的痛苦,而且限制了药物的用量。而经PEG修饰的药物可以明显改善药物分子的水溶性、药动力学参数以及减弱或消除其毒副作用,同时提高药物的稳定性,实现对药物的缓控释。
PEG
的接枝主要靠其端基的羟基作为化学反应的功能基团,由于PEG的分子质量一般较大,两端的羟基活性较差,所以必须依靠激烈的条件才能与其他基团发生反应,PEG对蛋白质和多肽的修饰途径主要通过氨基、羧基或者巯基进行。肽类化合物合成中可以通过采用适当的保护策略来实现对氨基的定点修饰。一般情况下,对天然产物及有机小分子药物的修饰,PEG因活性的限制不直接与药物反应,而是采用连接臂对PEG活化,同时引入更加活泼的基团,与药物连接。
可用于药物偶联的PEG修饰剂:
mPEG-NH2 MW:2000
NH2-PEG-NH2 ,MW:1000
NH2-PEG-COOH ,MW:3400
NH2-PEG-SH ,MW:5000
NH2-PEG-Alkyne MW:10000
NH2-PEG-VA,MW:5000
NH2-PEG-Folate ,MW:2000
mPEG-NHS MW:2000
NHS-PEG-NHS ,MW:3400
NHS-PEG-ACLT ,MW:3400
NHS-PEG-MAL ,MW:5000
VS-PEG-NHS,MW:2000
Acryloyl-PEG-NHS,MW:3400
Lipoic acid-PEG-NHS,MW:3400
Folate-PEG-NHS,MW:2000
mPEG-COOH,MW:750
COOH-PEG-COOH ,MW:550
COOH-PEG-MAL ,MW:2000
Iodoacetyl-PEG-COOH,MW:3400
Acryloyl-PEG-COOH,MW:3400
Lipoic acid-PEG-COOH,MW:5000
Alkyne-PEG-COOH,MW:2000
Biotin-PEG-COOH  MW:1000
Folate-PEG-COOH  MW:3400
mPEG- Biotin,MW:10000
Biotin-PEG-NHS ,MW:2000
Biotin-PEG-MAL ,MW:5000
Biotin-PEG-NH2 ,MW:1000
Biotin-PEG-Biotin,MW:2000
Biotin-PEG-SC, MW:2000
Biotin-PEG-SVA, MW 2000
Biotin-PEG-OH, MW 2000
Biotin-PEG-Folate ,MW:5000
mPEG-MAL MW:20000
MAL-PEG-MAL ,MW:5000
MAL-PEG-OH ,MW:3400
MAL-PEG-NH2 ,MW:2000
MAL-PEG-Alkyne MW:2000
MAL-PEG-OPSS,MW:5000
MAL-PEG-SH, MW:2000
MAL-PEG-Folate, MW:5000
mPEG-SH MW:1000
HS-PEG-SH ,MW:750
HS-PEG-COOH ,MW:2000
HS-PEG-SGA ,MW:3400
Alkyne-PEG-SH,MW:10000
HS-PEG-NHS  MW:2000
HS-PEG-Biotin
HS-PEG-Silane
HS-PEG-Folate
mPEG- Silane
Silane -PEG-Silane
Silane -PEG-Biotin
Silane -PEG-NHS
Silane -PEG-COOH
NH2-PEG-Silane
MAL-PEG-Silane
HO-PEG-COOH
HO-PEG-NHS
HO-PEG-NH2
HO-PEG-OH
HO-PEG-Alkyne
HO-PEG-SH
TBOC-PEG-OH
FMOC-PEG-OH
TBOC-PEG-NH2
FMOC-PEG-NH2
TBOC-PEG-COOH
FMOC-PEG-COOH
TBOC-PEG-MAL
FMOC-PEG-MAL
TBOC-PEG-BIOTIN
FMOC-PEG-BIOTIN
TBOC-PEG-NHS
FMOC-PEG-NHS
4 arm PEG Amine
4 arm PEG COOH
4 arm PEG NHS
4 arm PEG SGA
4 arm PEG MAL
4 arm PEG SH
4 arm PEG Biotin
4 arm PEG Azide
4 Arm PEG Alkyne
4 Arm PEG OPSS
4 Arm PEG Acrylate
8 arm PEG NH2
8 arm PEG COOH
8 arm PEG MAL
8 arm PEG SH
8 arm PEG Biotin
8 Arm PEG Acrylate
8 Arm PEG Hydrazide
8 Arm PEG Azide
8 Arm PEG Alkyne
OPSS-PEG-NHS
OPSS-PEG-OPSS
OPSS-PEG-SVA
OPSS-PEG-NH2
OPSS-PEG-COOH
OPSS-PEG-Biotin
OPSS-PEG-Silane
mPEG-N3
N3-PEG-N3
N3-PEG-NHS
N3-PEG-SH
N3-PEG-NH2
N3-PEG-OH
N3-PEG-MAL
N3-PEG-COOH
N3-PEG-Alkyne
N3-PEG-Biotin
N3-PEG-OPSS
N3-PEG-Silane
mPEG-DBCO
DBCO-PEG-NH2
DBCO-PEG-MAL
DBCO-PEG-NHS
mPEG-FITC
FITC-PEG-NHS
FITC-PEG-MAL
FITC-PEG-NH2
FITC-PEG-SH
FITC-PEG-COOH
FITC-PEG-Biotin
FITC-PEG-N3
FITC-PEG-Folate
FITC-PEG-Cholesterol
FITC-PEG-Alkyne
FITC-PEG-OPSS
FITC-PEG-FA
FITC-PEG-OH
mPEG-RB
RB-PEG-OH
RB-PEG-NH2
RB-PEG-COOH
RB-PEG-MAL
RB-PEG-NHS
RB-PEG-SH
RB-PEG-Biotin
CY3-PEG-NH2
CY3-PEG-COOH
CY3-PEG-NHS
CY3-PEG-SH, MW:2000
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CY5-PEG-NH2
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单官能团聚乙二醇衍生物
mPEG-COOH
mPEG-SC
mPEG-Hydrazide
mPEG-Alkyne
mPEG-NH2
mPEG-Silane
mPEG-ALD
mPEG-N3


同双官能团PEG修饰剂
COOH-PEG-COOH
NH2-PEG-NH2
SPA-PEG-SPA


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SH-PEG-NH2
HO-PEG-NH2
SH-PEG-COOH
SILANE-PEG-NH2
Biotin-PEG-NH2
ALK-PEG-COOH
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BOC-NH-PEG-NHS
FMOC-NH-PEG-OH


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氨基PEG羧基 NH2-PEG-COOH
双马来酰亚胺PEG MAL-PEG-MAL
荧光素PEG叶酸 FITC-PEG-FA
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