长循环脂质体的研究及应用和DSPE-PEG衍生物属性介绍

2017-5-12 15:43:38      点击:

药物载运系统是药学的重要研究内容之一。常见的药物载体有病毒、脂质体、脂质微球、多聚复合物及蛋白多肽类等。控释和靶向脂质体制剂是目前药物运载系统的研究热点。脂质体具有低毒、易制备、既能作为水溶性药物的载体又能作为脂溶性药物的载体、适用于多种给药途径、提高药物的稳定性、实现靶向性给药等优点。但是当脂质体进入体内后,由于血浆中的调理素对脂质体的特异性调理作用,以及网状内皮系统(RES)细胞与脂质体的非特异性疏水作用,使其易被RES细胞摄取、清除,在血液循环中的半衰期较短(一般为30min),主动靶向性和稳定性较差,其应用受到限制。对脂质体表面行聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)修饰后,得到长循环脂质体(Longcirculationliposome,LCL),可以延长脂质体的半衰期和提高它在血液循环中的稳定性、改变脂质体的生物学分布,并具有靶向性
 
PEG
是由乙二醇单体聚合而成的线性高分子材料,分子组成为HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OHPEG延长脂质体血循环半衰期的机理如下。PEG分子中存在的大量乙氧基能够与水形成氢键,使PEG具有水溶性和高柔顺性,在脂质体表面形成一层水化膜;PEG在脂质体表面交错重叠覆盖,形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云,构成空间位阻,阻碍某些蛋白质的吸附和细胞的黏附,并掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,降低血浆蛋白与脂质体之间的范德华力,阻碍血浆成分接近脂质体,从而有效地躲避RES的识别和吞噬,使脂质体在血循环中的半衰期明显延长[3] 。与不含PEG的脂质体相比,DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高,与血浆成分的吸附慢;体内血循环清除时间延长30%[4,5],因此PEG修饰的这种脂质体具有长循环、隐形和立体稳定的特点。
 
PEG-脂质复合物中,由于单纯PEGPEG-硬脂酸与脂质体的连接不牢固,不能有效降低RES对脂质体的摄取。PEG-二棕榈酰磷脂酰甘油酯和PEG-胆固醇延长脂质体T1/2的能力较单纯PEGPEG-硬脂酸强,但低于DSPE-PEGPEGDSPE通过氨基甲酸酯键相连,有两个饱和脂酰基链,亲脂端为DSPE,亲水端为PEG,与脂质体的连接牢固,保护脂质体不被破坏的能力最强。因此制作LCL的基本方法是在脂质体的磷脂双层外加上DSPE-PEG
 
PEG
与脂质体的连接方法有两种:一种是以共价键偶联在已制备好的脂质体表面;另一种是以疏水性取代基的疏水作用吸附或结合在脂质体的表面。这两种方法中结合或吸附的聚合物的疏水链部分暴露于溶液中,以保护脂质体不与血液中的血浆蛋白发生作用。
PEG
对脂质体的立体保护作用取决于PEG的分子量、链长、柔性、亲水性、磷脂的组成、不同的添加剂以及形成的LCL的粒径。制备LCL较佳的处方为:较低浓度的短链或中长链的PEG,不含有不饱和键、碳原子数为16或更少的磷脂酰胆碱,胆固醇的浓度大于30%。一般而言,PEG链越长(分子质量达5000),脂质体的循环时间越长;但对于胶态脂质体,分子质量在10002000之间的PEG长循环效果最好[6]DSPE-PEG浓度为57mol/L,血液循环时间最长。由PEG-750-DSPEPEG-2000-DSPEPEG-5000-DSPE为成膜材料制备的LCL静脉注射后,血浆T1/2分别为0.71.76.2h,而脂质体血浆半衰期(T1/2)0.5h。因此随PEG分子量增加,LCL血浆T1/2延长。粒径在160220nmPEG-LCL的长循环作用最明显。
 
PEG
脂质材料产品介绍:
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇共聚
mPEG-DSPE  5000 Da 
mPEG-DSPE  2000 Da 
mPEG-DSPE  3400 Da 
mPEG-DSPE  1000 Da
mPEG-DSPE  10000 Da
mPEG-DSPE  20000 Da
mPEG-DSPE  40000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-琥珀酰亚胺共聚
DSPE-PEG-NHS   5000 Da
DSPE-PEG-NHS   2000 Da
DSPE-PEG-NHS   3400 Da
DSPE-PEG-NHS   1000 Da
DSPE-PEG-NHS   10000 Da
DSPE-PEG-NHS   20000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺共聚
DSPE-PEG-Maleimide    5000 Da
DSPE-PEG-Maleimide    2000 Da
DSPE-PEG-Maleimide    3400 Da
DSPE-PEG-Maleimide    1000 Da
DSPE-PEG-Maleimide    10000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-生物素共聚
DSPE-PEG-Biotin   5000 Da
DSPE-PEG-Biotin   2000 Da
DSPE-PEG-Biotin   3400 Da
DSPE-PEG-Biotin   1000 Da
DSPE-PEG-Biotin   10000 Da
 
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基共聚
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   5000 Da
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   3400 Da
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   2000 Da
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   1000 Da
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   10000 Da
DSPE PEG Amine, DSPE-PEG-NH2   20000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧酸共聚
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  5000 Da
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  2000 Da
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  3400 Da
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  1000 Da
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  10000 Da
DSPE PEG Acid, DSPE-PEG-COOH  20000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羟基共聚
DSPE PEG hydroxyl, DSPE-PEG-OH 5000 Da
DSPE PEG hydroxyl, DSPE-PEG-OH 3400 Da
DSPE PEG hydroxyl, DSPE-PEG-OH 2000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-巯基共聚
DSPE PEG Thiol, DSPE-PEG-SH       5000 Da
DSPE PEG Thiol, DSPE-PEG-SH       3400 Da
DSPE PEG Thiol, DSPE-PEG-SH       2000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叠氮共聚
DSPE PEG Azide, DSPE-PEG-N3      5000 Da
DSPE PEG Azide, DSPE-PEG-N3      3400 Da
DSPE PEG Azide, DSPE-PEG-N3      2000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-荧光素共聚
DSPE PEG Fluorescein, DSPE-PEG-FITC  5000 Da
DSPE PEG Fluorescein, DSPE-PEG-FITC  3400 Da
DSPE PEG Fluorescein, DSPE-PEG-FITC  2000 Da
DSPE PEG Fluorescein, DSPE-PEG-FITC  10000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-硅烷共聚
DSPE PEG Silane, DSPE-PEG-Silane 3400 Da
DSPE PEG Silane, DSPE-PEG-Silane 5000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NBD标记共聚
DSPE-PEG-NBD   5000 Da
DSPE-PEG-NBD   3400 Da
DSPE-PEG-NBD   2000 Da
DSPE-PEG-NBD   10000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-丙酰胺双巯基吡啶共聚
DSPE-PEG-PDP    5000 Da
DSPE-PEG-PDP    3400 Da
DSPE-PEG-PDP    2000 Da
DSPE-PEG-PDP    10000 Da
 
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸共聚
Folic acid PEG DSPE, DSPE-PEG-FA    5000 Da
Folic acid PEG DSPE, DSPE-PEG-FA    3400 Da
Folic acid PEG DSPE, DSPE-PEG-FA    2000 Da
Folic acid PEG DSPE, DSPE-PEG-FA    10000 Da
Folic acid PEG DSPE, DSPE-PEG-FA    20000 Da


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单官能团聚乙二醇衍生物
mPEG-COOH
mPEG-SC
mPEG-Hydrazide
mPEG-Alkyne
mPEG-NH2
mPEG-Silane
mPEG-ALD
mPEG-N3


同双官能团PEG修饰剂
COOH-PEG-COOH
NH2-PEG-NH2
SPA-PEG-SPA


异双官能团活化聚乙二醇
SH-PEG-NH2
HO-PEG-NH2
SH-PEG-COOH
SILANE-PEG-NH2
Biotin-PEG-NH2
ALK-PEG-COOH
MAL-PEG-OH


保护基团修饰聚乙二醇
BOC-NH-PEG-NHS
FMOC-NH-PEG-OH


磷脂修饰的PEG
mPEG-DSPE
DSPE-PEG-NH2
DSPE-PEG-NHS
DSPE-PEG-Mal


多臂聚乙二醇修饰剂
4arm-PEG-SH


短链PEG 单分散聚乙二醇修饰剂
SH-PEG3-NH2
Boc-NH-PEG2-NH2


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叶酸PEG氨基 FA-PEG-NH2
氨基PEG羧基 NH2-PEG-COOH
双马来酰亚胺PEG MAL-PEG-MAL
荧光素PEG叶酸 FITC-PEG-FA
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叠氮PEG活性酯 N3-PEG-NHS
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氨基PEG丙烯酸酯 ACRL-PEG-NH2
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